Scuola di Farmacia e Nutraceutica

Scuola di Farmacia e Nutraceutica - Data stampa: 16/06/2025

Il corso ha lo scopo di fornire le conoscenze e competenze di base inerenti gli aspetti chimico-fisici delle principali forme farmaceutiche in modo da dotare i discenti degli strumenti necessari per la valutazione delle criticità nella realizzazione di forme farmaceutiche solide, semisolide e liquide, e di quelli utili per il loro superamento. Inoltre, il corso renderà evidente la correlazione tra i parametri chimico-fisici dei principi attivi ed eccipienti e l’interazione con i substrati biologici, definendo i principi base della biofarmaceutica.

Sono richieste conoscenze preliminari di base relative alla chimica generale, alla chimica analitica e alla chimica organica come consigliato nel regolamento didattico del CdS (https://www.sfn.unicz.it/corso_studio/farmacia/regolamento_didattico). Inoltre, è utile una conoscenza generale degli aspetti biologici di base necessari alla comprensione delle interazioni tra le molecole ed i substrati cellulari. Tali conoscenze rientrano tra i risultati di apprendimento di insegnamenti previsti nei semestri antecedenti quello di erogazione del corso, come riportato nel piano degli studi del CdLM in Farmacia.

L’insegnamento sarà erogato principalmente tramite lezioni frontali, con l’ausilio di presentazioni in PowerPoint preparate dal docente, utili a facilitare la comprensione delle tematiche trattate e ad acquisire le conoscenze relative ai fenomeni fisico-chimici inerenti la preparazione e la stabilità delle forme farmaceutiche.

Saranno previsti seminari di approfondimento su tematiche specifiche ed esperienze pratiche, allo scopo di consolidare le conoscenze acquisite durante le lezioni frontali.

Inoltre, saranno utilizzate metodiche di insegnamento basate sulla didattica attiva attraverso le quali i discenti opereranno singolarmente o in gruppo al fine di sviluppare le capacità di analisi critica e le microcredenziali, implementando il loro coinvolgimento nel percorso di apprendimento.

• Descrittore di Dublino 1: conoscenza e capacità di comprensione;
• Competenze di base inerenti gli aspetti chimico-fisici delle principali forme farmaceutiche
• Aspetti critici inerenti la stabilità delle molecole biologicamente attive e delle formulazioni farmaceutiche
• Biofarmaceutica
• Descrittore di Dublino 2: capacità di applicare conoscenza e comprensione;
• Identificare i fenomeni fisico-chimici che regolano la realizzazione di una forma farmaceutica
• Valutare i fenomeni di instabilità di molecole biologicamente attive e delle formulazioni farmaceutiche, individuando potenziali strategie per dirimere le criticità riscontrate
• Analizzare le caratteristiche fondamentali alla base dell’interazione fra le forme farmaceutiche e le biomembrane

• Descrittore di Dublino 3: capacità critiche e di giudizio; Gli/Le studenti/studentesse devono avere la capacità di raccogliere ed interpretare i dati (normalmente nel proprio campo di studio) ritenuti utili a determinare giudizi autonomi, inclusa la riflessione su temi sociali, scientifici o etici ad essi connessi.
• Autonomia di giudizio

Al termine dell’insegnamento gli studenti dovranno essere in grado di:

• Analizzare e interpretare criticamente i parametri relativi alla composizione e alle proprietà delle forme farmaceutiche al fine di esprimere valutazioni autonome sui fenomeni chimico-fisici che regolano la loro realizzazione
• Valutare autonomamente le principali criticità correlate alla instabilità fisico-chimica di una forma farmaceutica, proponendo potenziali strategie per porvi rimedio
• Descrittore di Dublino 4: capacità di comunicare quanto si è appreso; gli studenti devono saper comunicare informazioni, idee, problemi e soluzioni a interlocutori specialisti e non specialisti.
• Abilità comunicative

Al termine dell’insegnamento gli studenti dovranno essere in grado di:

• Comunicare con chiarezza e precisione le informazioni relative alla proprietà chimico-fisiche delle forme farmaceutiche, utilizzando un idoneo linguaggio tecnico-scientifico
• Esporre in modo efficace le problematiche legate alla instabilità delle molecole biologicamente attive e delle forme farmaceutiche
• Presentare e discutere in modo strutturato e coerente argomenti relativi alle proprietà fisico-chimiche delle forme farmaceutiche, evidenziando le potenziali implicazioni terapeutiche in funzione delle vie di somministrazione
• Utilizzare efficacemente supporti visivi e strumenti di comunicazione scientifica per sintetizzare e trasmettere concetti complessi appresi durante il corso
• Descrittore di Dublino 5: capacità di proseguire lo studio in modo autonomo nel corso della vita. Gli studenti devono aver sviluppato quelle capacità di apprendimento che sono loro necessarie per intraprendere studi successivi con un alto grado di autonomia.
• Capacità di apprendere in modo autonomo

Al termine dell’insegnamento gli studenti dovranno essere in grado di:

• Approfondire autonomamente le conoscenze acquisite tramite l’utilizzo di testi specialistici, materiale bibliografico aggiornato e risorse scientifiche online, sviluppando capacità di aggiornamento continuo nel campo della tecnologia farmaceutica
• Individuare, selezionare criticamente ed interpretare fonti scientifiche rilevanti al fine di implementare ulteriormente le proprie conoscenze

Organizzare autonomamente il proprio studio, utilizzando le capacità di autovalutazione e le competenze acquisite, identificando quelle da acquisire, per una crescita professionale e personale continua

Proprietà fisico-chimiche dei principi attivi in soluzione

Calcolo e definizione di concentrazione di una soluzione di farmaco: molarità, molalità, percentuale peso-volume, milliequivalenti e frazione molare.

Studi di termodinamica: Energia del sistema, Entalpia, Entropia ed Energia libera.

Proprietà osmotiche delle soluzioni: definizione delle proprietà colligative; pressione osmotica e proprietà osmotiche delle soluzioni contenenti principi attivi. Definizione e calcolo di osmolarità e osmolarità. Rilevanza clinica di soluzioni isotoniche, ipotoniche ed ipertoniche e loro preparazione.

Stabilità fisica e chimica delle molecole biologicamente attive

Definizione e classificazione dei fenomeni di instabilità fisica e chimica dei principi attivi allo stato solido o in soluzione. Valutazione dei fenomeni idrolitici, ossidativi, di isomerizzazione, di fotodecomposizione e polimerizzazione. Definizione e classificazione delle cinetiche di decomposizione dei farmaci in soluzione ed e loro implicazioni nelle fasi di preparazione delle forme farmaceutiche.

Ordini di reazione: zero, primo, secondo.

Test di stabilità in condizioni normali e saggi accelerati. Conservazione e stabilizzazione dei medicinali: controllo temperatura, umidità, esposizione alla luce e scelta contenitore.

Chimico-Fisica dei Sistemi Dispersi

Definizione e classificazione di un sistema disperso. Caratterizzazione chimico-fisica di un sistema disperso.

Meccanica dei fluidi: concetti base e grandezze fisiche; moto di un fluido ideale; moto di un fluido reale.

Elementi di reologia: la viscosità e le sue implicanze bio-farmaceutiche; flusso laminare e shearing stress; liquidi newtoniani e non-newtoniani; determinazione della viscosità - viscosimetri a capillare e viscosimetri rotazionali. Fenomeni di Superficie: tensione superficiale e tensione interfacciale. Valutazione quantitativa della tensione superficiale. Metodi per misurare la tensione superficiale: metodo basato sul peso delle gocce - lo stalagmometro; il tensiometro di du Nouy. Forze di contatto e bagnabilità di superfici solide.

I tensioattivi: proprietà e classificazione. Classificazione. Caratteristiche dei diversi tensioattivi. Formazione delle micelle. Il fenomeno della micellizzazione. Struttura delle micelle: micelle costituite da surfactanti ionici; micelle costituite da surfactanti non-ionici. Fattori che influenzano la concentrazione micellare critica e la dimensione delle micelle. Cenni su particolari forme di aggregazione dei surfactanti. Solubilizzazione dei principi attivi mediante tensioattivi. Fattori che influenzano la solubilizzazione. Determinazione della concentrazione massima di additivo.

Le emulsioni: tipi di emulsione (A/O ed O/A), tensione superficiale e tensione interfacciale. Scelta del tensioattivo (Regola di Bancroft). HLB (rapporto idrofilo-lipofilo) e suo calcolo. Associazione di tensioattivi e loro effetto sulla stabilizzazione delle emulsioni. Legge di Stokes; instabilità fisica e fattori che la influenzano (creaming, flocculazione e coalescenza). Il potenziale Zeta. Sistemi flocculati e deflocculati. Riconoscimento del tipo di emulsione. Saggi accelerati di stabilità.

Le sospensioni: caratteristiche chimico-fisiche delle sospensioni. Forze d’interazione fra le particelle. Sospensioni flocculate e deflocculate: volume di sedimentazione e grado di flocculazione. Veicoli strutturati.

Preparazione delle sospensioni: agenti sospendenti. Stabilità delle sospensioni.

Sistemi colloidali. Classificazione e proprietà. Colloidi liofili e colloidi liofobi

Sviluppo di un farmaco

La preformulazione: Definizione e fasi di studio.

Proprietà fisico-chimiche: profili di solubilità di una nuova entità chimica e valutazione dei fattori che influenzano tale proprietà. Definizione di coefficiente di ripartizione e costante di dissociazione. Studio delle proprietà dei solidi: habitus cristallino, polimorfismi, amorfismi e caratteristiche termiche.

Modelli sperimentali in vitro ed indagini biofarmaceutiche: valutazione della permeabilità di un farmaco; studi di assorbimento attraverso modelli di membrana e valutazione dei profili di rilascio di un farmaco (celle di diffusione di tipo Franz, liposomi e sistemi trifasici liquidi). Modelli di assorbimento a livello intestinale (tecnica del sacco invertito).

 Biofarmaceutica: studio del passaggio del farmaco attraverso le barriere biologiche e meccanismi di trasporto (attivo, passivo mediante carrier, convettivo, pinocitosi ed esocitosi). Valutazione delle proprietà chimico-fisiche del farmaco che influenzano il passaggio attraverso le membrane biologiche. Vie di somministrazione e fattori fisiologici che modulano l’assorbimento di un principio attivo.